ENCAPSULACIÓN DEL PÉPTIDO ANTIMICROBIANO AP7121 PARA SU ADMINISTRACIÓN POR VÍA ORAL
Encapsulation of antimicrobial peptide AP7121 for oral administration
Ciencia Reguladora; (6), 2020
Publication year: 2020
El péptido antimicrobiano AP7121, producido por Enterococcus faecalis CECT7121, presenta actividad bactericida sobre patógenos
Gram positivos. Sin embargo, su vía de administración oral está inhibida por la acidez gástrica y enzimas proteolíticas digestivas.
El objetivo del presente trabajo fue analizar la eficacia de la encapsulación de AP7121 para su administración por vía oral. Para
ello, se realizó la encapsulación del péptido antimicrobiano mediante la formación de gotas de alginato de sodio estéril 2,2%
conteniendo AP7121 (30,0 mg/L) y circulando en dispositivo extrusor. Se evaluó la actividad inhibitoria de cápsulas obtenidas
mediante la determinación de la Concentración Inhibitoria Mínima de AP7121 (CIMAP7121), con Listeria monocytogenes ATCC 19111
(LM, CIMAP7121: 0,8 mg/L). Asimismo, se investigó la estabilidad del péptido antimicrobiano frente a las enzimas proteolíticas tripsina,
α-quimotripsina, proteinasa K y pronasa E (1 mg/mL) y se evaluó el efecto del pH utilizando una solución de HCl, pH=2,0. Las cápsulas
obtenidas fueron uniformes y se obtuvo una concentración final de AP7121 de 29,7±0,3 mg/L con una CIMAP7121: 0,8 mg/L para LM.
Frente a enzimas proteolíticas, no se observó descenso de actividad, permaneciendo inalterable en las cápsulas (CIMAP7121 de LM: 0,8
mg/L). Luego de la exposición a pH=2,0, se observó pérdida significativa de actividad a las 4 h de exposición. Los resultados obtenidos
habilitarían la utilización de AP7121 en cápsulas para su administración por vía oral, dada su resistencia al pH ácido estomacal y
enzimas proteolíticas, factores limitantes para su uso sin protección de su actividad.
The antimicrobial peptide AP7121, produced by Enterococcus faecalis CECT7121, presents bactericidal activity on Gram-positive
pathogens. However, its administration via oral route is inhibited by gastric acidity and proteolytic digestive enzymes. The
objective of this work was to analyze the effectiveness of the encapsulation of AP7121 for oral administration. In order to do this,
the encapsulation of the antimicrobial peptide was performed by forming sterile 2.2% sodium alginate drops containing AP7121
(30.0 mg / L) and circulating in an extruder device. The inhibitory activity of the obtained capsules was evaluated by determining
the Minimum Inhibitory Concentration of AP7121 (MICAP7121), with Listeria monocytogenes ATCC 19111 (LM, MICAP7121: 0.8 mg / L).
Likewise, the stability of the antimicrobial peptide was investigated against trypsin, α-chymotrypsin, proteinase K and pronase E
(1 mg / mL) proteolytic enzymes, and the effect of pH was evaluated using an HCl, pH = 2.0 solution. The capsules obtained were
uniform and a final AP7121 concentration of 29.7 ± 0.3 mg / L with a MIC AP7121: 0.8 mg / L for ML was obtained. Against proteolytic
enzymes, no decrease in activity was observed, remaining unchanged in the capsules (MICAP7121 of LM: 0.8 mg / L). After exposure to
pH = 2.0, a significant loss of activity was observed after 4 h of exposure. The results obtained would enable the use of AP7121 in
capsules for oral administration given its resistance to stomach acid pH and proteolytic enzymes, factors that limit the use without
protection of its activity.