RESUMEN El lactosuero es un subproducto derivado de la elaboración de queso. La calidad de la composición química de las proteínas del lactosuero las convierte en un sustrato ideal para la generación de péptidos con actividad biológica. La presente revisión tiene por objetivo analizar y discutir los efectos fisiológicos de los péptidos bioactivos derivados de las proteínas del lactosuero (PBDL) en la salud. Asimismo, este trabajo muestra detalladamente las estructuras químicas de las secuencias de los PBDL capaces de ejercer efectos favorables in vitro e in vivo e influir positivamente en los sistemas cardiovascular, endócrino e inmunológico. Sin embargo, las metodologías para generar PBDL de manera controlada, la dosificación y las concentraciones óptimas han sido poco exploradas. Por lo que es importante llevar a cabo investigación de frontera que permita avanzar el umbral del conocimiento vislumbrando la posibilidad de utilizar los PBDL como coadyuvantes en la prevención y tratamiento de enfermedades.