Biological properties of water-soluble phosphorhydrazone dendrimers

Caminade, Anne-Marie; Turrin, Cédric-Olivier; Majoral, Jean-Pierre

Dendrimers are hyperbranched and perfectly defined macromolecules, constituted of branches emanating from a central core in an iterative fashion. Phosphorhydrazone dendrimers constitute a special family of dendrimers, possessing one phosphorus atom at each branching point. The internal structure of these dendrimers is hydrophobic, but hydrophilic terminal groups can induce the solubility of the whole structure in water. Indeed, the properties of these compounds are mainly driven by the type of terminal groups their bear; this is especially true for the biological properties. For instance, positively charged terminal groups are efficient for transfection experiments, as drug carriers, as anti-prion agents, and as inhibitor of the aggregation of Alzheimer's peptides, whereas negatively charged dendrimers have anti-HIV properties and can influence the human immune system, leading to anti-inflammatory properties usable against rheumatoid arthritis. This review will give the most representative examples of the biological properties of water-soluble phosphorhydrazone dendrimers, organized depending on the type of terminal groups they bear.

Dendrímeros são macromoléculas extremamente ramificadas e perfeitamente definidas constituídas de ramificações que partem de um foco central de uma forma iterativa. Dendrímeros de fosforidrazona constituem uma família especial de dendrímeros, que possuem um átomo de fósforo em cada ponto da ramificação. A estrutura interna destes dendrímeros é hidrofóbica, mas grupos hidrofílicos terminais podem induzir a solubilidade em água de toda estrutura. De fato, as propriedades destes compostos são principalmente orientadas pelos grupos terminais que apresentam, especialmente para as propriedades biológicas. Por exemplo, grupos terminais carregados positivamente são eficientes para experimentos de transfecção, como transportadores de fármacos, agentes antipríons e como inibidores da agregação de peptídeos do Alzheimer, enquanto que dendrímeros carregados negativamente têm propriedades anti-HIV e podem influenciar o sistema imune humano, levando propriedades antiinflamatórias úteis contra artrite reumatoide. Essa revisão dará os exemplos mais representativos das propriedades biológicas de dendrímeros de fosforidrazona solúveis em água, organizados de acordo com os grupos terminais que possuem.