Design and optimization of self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) of felodipine for chronotherapeutic application
Braz. j. pharm. sci; 50 (1), 2014
Publication year: 2014
The objective of this research work was to design, develop and optimize the self micro-emulsifying drug delivery system (SMEDDS) of Felodipine (FL) filled in hard gelatine capsule coated with polymer in order to achieve rapid drug release after a desired time lag in the management of hypertension. Microemulsion is composed of a FL, Lauroglycol FCC, Transcutol P and Cremophor EL. The optimum surfactant to co-surfactant ratio was found to be 2:1. The resultant microemulsions have a particle size in the range of 65-85 nm and zeta potential value of -13.71 mV. FL release was adequately adjusted by using pH independent polymer i.e. ethyl cellulose along with dibutyl phthalate as plasticizer. Influence of formulation variables like viscosity of polymer, type of plasticizer and percent coating weight gain was investigated to characterize the time lag. The developed formulation of FL SMEDDS capsules coated with ethyl cellulose showed time lag of 5-7 h which is desirable for chronotherapeutic application.
O objetivo desse trabalho de pesquisa foi planejar, desenvolver e otimizar sistema de liberação de fármaco auto-microemulsificante(SMEDDS) de felodipino (FL) em cápsulas de gelatina dura revestidas com polímero, a fim de obter liberação rápida após tempo desejado no manejo da hipertensão. A microemulsão é composta de FL, lauroglilcol FCC, Transcutol P e Cremophor EL. A proporção ótima de tensoativo e de co-tensoativo foi de 2:1. As microemulsões resultantes têm tamanho de partícula na faixa de 65-85 nm com potencial zeta de -13,71 mV. A liberação de FL foi ajustada adequadamente, utilizando-se polímero independente de pH, como etilcelulose com ftalato de dibutila como plastificante. A influência das variáveis da formulação, como viscosidade do polímero, tipo de plastificante e ganho percentual de peso do revestimento foi investigada para caracterizar o intervalo de tempo de liberação. A formulação de cápsulas de FL SMEDDS revestidas com etilcelulose mostrou intervalo de tempo de liberação de 5 a 7 horas, o que é desejável para uma aplicação cronoterapêutica.