El descubrimiento de la P-glicoproteina (Pgp) como mediador del fenotipo multidroga resistencia (MDR), representa uno de los más importantes hallazgos de investigación en la farmacología antineoplásica de la última década. La presencia de la Pgp tanto en tejido epitelial, como en tumores tratados y no tratados con quimioterapia, más la identificación de agentes con capacidad de revertir el fenotipo MDR in vitro, ha generado gran entusiasmo para su estudio y posible utilización en clínica. Esta revisión presenta los más recientes adelantos logrados por medio de las investigaciones experimentales y clínicas de los agentes con capacidad de revertir la resistencia en cáncer.