O Mecanismo de ação dos estrogênios, fitoestrogênios e SERMs se faz basicamente pelo acoplamento destas substâncias aos receptores estrogênicos presentes nos núcleos dos órgão-alvo. A resposta tecidual, entretanto, poderá variar dentro de um espectro entre totalmente estimuladora ou repressora, na dependência de diversos fatores presentes em cada célula, como o tipo do receptor (alfa ou beta), a prevalência de cada um nos diversos tecidos, da sua dimerização formando homodímeros ou heterodímeros, do elemento de resposta estrogênica (ERE) e promotores vizinhos (TAF1 e TAF2), do contexto celular das proteínas adaptadoras e da potência específica do ligante. À luz dos conhecimentos da biologia molecular, poderemos interpretar as ações dos estrogênios, dos fitoestrogênios e SERMs e avaliar o real efeito de cada um, bem como suas interações. Por exemplo, um determinado serm poderá evitar a perda de massa óssea numa paciente na pós-menopausa e provocar osteoporose numa paciente em idade reprodutiva