Em 1960 drogas não-esteróides com efeito antiestrogênico foram identificadas como possíveis contraceptivos orais. No entanto verificou-se que o seu uso induzia a ovulação em mulheres anovulatórias, e as pesquisas então se direcionaram para este campo. O acetato de clomifeno já é amplamente usado com este propósito. O acetato de tamoxifeno, pelo efeito importante antiestrogênico no tecido mamário, é considerado como droga de primeira linha no tratamento hormonal de câncer de mama assim como na prevenção primária das mulheres pós-menopausadas com alto valor de risco relativo para este câncer. Além da semelhança estrutural entre o tamoxifeno e clomifeno, vários estudos demonstraram taxas de ovulação semelhante com o uso de ambas as drogas. Neste trabalho revisamos a literatura para identificar as situações de indicação do uso do acetato de tamoxifeno após o insucesso do clomifeno ou como droga de primeira opção na indução de ovulação