O Objetivo desta revisão foi avaliar dados de estudos realizados sobre a tibolona e seus efeitos na mama, com a intenção de saber se essa substância é boa opção para o tratamento da menopausa de pacientes com contra-indicação para a terapia hormonal convencional, por apresentarem histórico familial importante para câncer de mama. A tibolona é uma progesterona derivada da 19-nortestosterona que, após ingestão via oral, é metabolizada em três principais metabólitos: 3alfa e 3beta hidroxitibolona, com ações estrogênicas, e o isômero delta4, com ações progestagênicas e androgênicas. Estudos revelam que a tibolona e seus metabólitos exercem influência nas enzimas moduladoras da síntese de estrogênio intracelular presentes no tecido mamário (sulfatase, 17beta hidroxiesteróide desidrogenase e sulfotransferase), diminuindo as concentrações de estradiol na mama e mantendo os estrogênios endógenos e os hidroximetabólitos da tibolona em suas formas sulfatadas (inativas), não exercendo, desta forma, efeitos estrogênicos neste tecido. Além disso, a tibolona inibe a proliferação de células epiteliais mamárias e estimula a apoptose, com efeito positivo na homeostase celular. Devido a estas propriedades, a tibolona pode proporcionar vantagens como opção para a terapia hormonal da menopausa de mulheres com alto risco para câncer de mama