O transporte de fármacos pela via transdérmica tem vindo a despertar um grande interesse, uma vez que constitui uma alternativa para ultrapassar as limitações de outras vias, como a oral e parenteral. No entanto, esta via ainda se destina apenas a um grupo restrito de fármacos, devido ao fato de que a pele apresenta uma baixa permeabilidade ao movimento de moléculas estranhas, como consequência da função barreira desempenhada pela camada córnea. Diversas estratégias têm sido desenvolvidas para contornar a barreira da pele com o objetivo de aumentar a permeação de fármacos, abrangendo métodos passivos ou ativos. O presente trabalho visa à revisão dessas estratégias, abordando os respetivos mecanismos de ação, bem como algumas combinações entre os diferentes métodos que têm demonstrado um efeito sinérgico e abordando, ainda, o problema da irritação da pele que pode advir da administração de fármacos por esta via.