A ingeståo de um único comprimido contendo 2mg de 17 beta-estradiol micronizado (E2) resultou em acentuado aumento das concentraçöes séricas de E2 e estrona (E1), em 9 mulheres após a menopausa. O aumento do E2 circulante se tornou significativo dentro de 2 horas, atingiu o pico (110 pg/ml; 437 por cento de aumento) em 5 horas, e permaneceu significativamente elevado em 8 horas após o tratamento. Em 24 horas, a concentraçåo sérica de E2 nåo diferiu significativamente da básica. Ao contrário, foi observado um aumento mais rápido (dentro de 1 hora) e pronunciado (4 vezes) na concentraçåo sérica de E1. O aumento continuou até ser atingido um pico (467 pg/ml; 2.000 por cento) em 6 horas após o tratamento. A seguir, a concentraçåo sérica de E1 decdlinou progressivamente, mas continuou significativamente elevada (140 pg/ml; P<0,01) em 24 horas após o tratamento. As concentraçöes séricas de FSH e LH se mostraram significativamente reduzidas em 6 e 3 horas, respectivamente, e ambas as gonadotrofinas permaneceram significativamente reduzidas em 24 horas após a ingeståo de E2.

As relaçöes de E1:

E2 em circulaçåo aqui relatadas (ca.3-6) foram muito superiores às observadas por outros investigadores após a administraçåo endovenosa de E2 (i.e. < 1). Assim, os resultados mostram que o E2 micronizado por via oral é rapidamente absorvido, e que, durante esse processo, uma porçåo significativa do hormômio se converte em E1 no trato gastrintestinal. Além disso, 2 mg de E2 oral exercem significativa atividade biológica, conforme demonstrado pela supressåo de gonadotrofina do soro. (J Clin Endocrinol Metab 40:518, 1975)