Desde 1970 o tratamento da impotência sexual tem sofrido inúmeras modificaçoes. Isto se deu graças ao profundo conhecimento adquirido, através de inúmeras pesquisas, da fisiofarmacologia envolvida na ereçao. A descoberta de que substâncias vasoativas injetadas dentro dos corpos cavernosos poderiam produzir uma ereçao fisiológica trouxe nova luz ao tratamento de tal moléstia. Esta nova modalidade terapêutica, doravante denominada auto-injeçao intracavernosa, é sem dúvida o tratamento de primeira escolha para o paciente com disfunçao erétil de qualquer etiologia em 1994. Neste artigo os autores descrevem as principais drogas utilizadas nesta modalidade terapêutica, assim como o seu mecanismo de açao e complicaçoes.