En las últimas tres décadas, se produjo el desarrollo farmacoterapéutico de las quinolonas. El primer producto, que se incorporó al comercio en el año 1965, fue el ácido nalidíxico (quinolona de primera generación) y luego, los químicos sintetizaron varios miles de derivados modificando primariamente la posición N-1y las posiciones C-6, C-7 y C-8 sobre el anillo quinolona-naftiridona. Los cambios estructurales incorporados en los nuevos compuestos aumentaron las propiedades farmacodinámicas y mejoraron los perfiles farmacocinéticos. Las quinolonas de tercera generación (levofloxacina, clinafloxacina, sparfloxacina, grepafloxacina, DU-6859a y trovafloxacina) presentan varias ventajas sobre las quinolonas de primera generación (ácido nalidíxico, cinoxacina y ácido oxolínico) y sobre las quinolonas de segunda generación (norfloxacina, enoxacina, ciprofloxacina, pefloxacina, ofloxacina, lomefloxacina y fleroxacina). Las nuevas fluoroquinolonas son bien absorbidas en el duodeno y el yeyuno, poseen grandes volúmenes de distribución y se ha demostrado en el hombre su penetración en diferentes tejidos y líquidos corporales, alcanzando concentraciones iguales o mayores que aquellas observdas en el plasma. Las quinolonas de tercera generación son antimicrobianos de amplio espectro, con elevada potencia in vitro en la actidad frente a las bacterias gram-positivas y gram-negativas, incluyendo anaerobios y patógenos intracelulares.