Ao modificar as correntes de entrada dos íons nas células, os medicamentos antiarrímicos eliminam os distúrbios gerados por automatismo normal ou anormal; ao transformar o bloqueio unidirecional em bidirecional ou simplesmente extinguí-lo, os agentes farmacológicos fazem desaparecer as arritmias reentrantes. A terapêutica antiarrítmica terá resultados satisfatórios se determinadas regras forem seguidas, como a obtençäo de níveis plasmáticos adequados da medicaçäo, observando-se os fundamentos da absorçäo, distribuiçäo, metabolismo e excreçäo.

Um efeito indesejável dos antiarrímicos é a proarritmia:

modificando as correntes iônicas através da membrana, provocam profundas alteraçôes na velocidade de despolarizaçäo e no período de recuperaçäo celular, podendo originar novos distúrbios do ritmo ou exacerbar aqueles já existentes.