Estatinas säo drogas derivadas de microorganismos e que eficientemente interferem na síntese celular de colesterol por inibiçäo competitiva da enzima HMG-CoA-redutase. Näo obstante, as estatinas reduzem a colesterolemia por induzirem formaçäo de receptores que captam as LDL do plasma e por diminuirem a síntese de VLDL no fígado. Esta última explica o efeito parcial na queda da trigliceridemia. A eficiência das estatinas na diminuiçäo da colesterolemia é comparável à das resinas seqüestradoras de ácidos biliares, porém superios à dos fibrates e ácido nicotínico. Estatinas säo melhor toleradas do que estas últimas duas drogas, mas inferiores quanto à capacidade de diminuirem os triglicérides e de aumentarem o HDL-colesterol. Seletividade tissular varia entre as diversas estatinas, mas esta é uma questäo irrelevante tendo em vista a raridade dos efeitos colaterais. Conseqüentemente, estas drogas devem ser prescritas em razäo da potência farmacológica e do fator custo. Cinecoronarioangiografia seqüencial em pacientes com coronariopatia tratados com placebo em comparaçäo a estatinas isoladamente, indica que a doença arterial regride por métodos farmacológicos.