Propiedades antiadrenérgicas alfa de la espiroxatrina, un ligando de los receptores serotonérgicos 5-HT1A
Antiadrenergic properties of spiroxatrine
Arch. Inst. Cardiol. Méx; 63 (4), 1993
Publication year: 1993
La espiroxatrina, un ligando 5-HT1A, tiene muy baja afinidad por los sitios de unión Ó1-adrenérgicos y una afinidad relativamente alta por los sitios Ó2. No obstante, estudios funcionales recientes indican que la espiroxatrina es un potente antagonista de los receptores adrenérgicos a1 que median la contracción de la aorta de rata in vitro. Tomando en consideración las notables diferencias en la interacción de los fármacos con los receptores adrenérgicos Ó presentes en los diferentes modelos experimentales, el presente estudio fue diseñado para analizar las propiedades antagonistas Ó-adrenérgicas de la espiroxatrina en la rata descerebrada y desmedulada montada para el registro de la presión arterial. La norepinefrina y los agonistas adrenérgicos Ó1 y Ó2 metoxamina y clonidina, respectivamente, produjeron incrementos de la presión arterial en forma dependiente de la dosis. La espiroxitrina (1 mg/kg, i.v.) produjo un desplazamiento significativo de las curvas dosis-respuesta a los tres agonistas. La magnitud de dicho desplazamiento fue similar en los tres casos. Los resultados presentes sugieren que, aunque la espiroxatrina presenta propiedades antiadrenérgicas Ó1 y Ó2 en el modelo in vivo utilizado en este estudio, su potencia antagonista no parece corresponder con la encontrada en la aorta de rata. La posible participación de subtipo del receptor adrenérgico Ó1 es discutida