La quimioprevención es una estrategia relativamente nueva que tiene como objetivo prevenir, retardar o revertir el proceso de carcinogénesis. El aumento de la incidencia del cáncer de piel observado en las últimas décadas a nivel mundial, ha estimulado la búsqueda de medidas preventivas eficaces en el control de dicho cáncer. Numerosos compuestos han mostrado tener efectos quimioprofilácticos tanto en estudios in vitro como en modelos en roedores de cáncer de piel. Sin embargo, los estudios clínicos que soporta la eficacia de estos agentes son más escasos. En este artículo revisamos algunos de estos compuestos con acción quimiopreventiva para el cáncer de piel, incluyendo melanoma y no melanoma, discutimos su mecanismo de acción y ponemos énfasis en presentar la evidencia que los respalda como tales.