Com o objetivo de se avaliar a aplicaçäo do efeito antiadrenal do cetoconazol, administramos 600 a 800 mg/dia deste medicamento durante quatro semanas a cinco pacientes com doença de Cushing. Observamos diminuiçäo dos níveis de cortisol plasmático (microng/dl) e urinário (microng/24h) em todos os pacientes (média ñ ero padräo: basal = 26,1 ñ 3,5 e 757,6 ñ216,0; final = 15,6 ñ 2,5 e 219,0 ñ 95,6, respectivamente, p < 0,05) e elevaçäo do ACTH plasmático em quatro destes. Paralelamente ocorreu reduçäo precoce de sulfato de deidroepiandrosterona e delta4 androsterona e de 17 cetoesteróides urinários. A reserva adrenal mostrou-se preservada durante o emprego de cetoconazol, como demonstrado pelo incremento dos níveis de cortisol após administraçäo de ACTH (delta = 11,8 ñ 3,0 microng/dl) em relaçäo a préterapêutica (delta = 18,2 ñ 5,5 microng/dl). Durante a administraçäo de cetoconazol verificou-se perda de peso acompanhada de diminuiçäo da pletora facial e descamaçäo de pele, sinais clínicos sugestivos da diminuiçäo de produçäo de cortisol. Concluímos que o cetoconazol pode ser uma droga útil no manuseio clínico da doença de Cushing em que outras terapêuticas falharam, ou no preparo prévio a tratamento cirúrgico definitivo, ou ainda no aguardo do efeito de radioterapia hipofisária