Este artigo revisa o potencial papel do tratamento medicamentoso para os adenomas hipofisários secretores de ACTH, TSH e aqueles clinicamente näo-funcionantes (ACNF). Metirapona, mitotano e cetoconazol (preferível por causar menos efeitos colaterais) säo as drogas mais eficazes no controle do hipercortisolismo, mas nenhuma delas supera a eficácia da cirurgia transesfeinodal (TSA). O tratamento medicamentoso da doença de Cushing está, portanto, melhor indicado para pacientes aguardando o efeito pleno da radioterapia ou, como alternativa para esta última, em casos de hipercortisolismo persistente após TSA, e para pacientes com rejeiçäo ou limitaçöes clínicaspara a cirurgia. Outra indicaçäo potencial seria em idosos com microadenomas ou pequenos macroadenomas, ou em casos associados a sela vazia. No que se refere aos adenomas secretores de TSH, os análogos somatostatínicos (SRIFa) proporcionam normalizaçäo dos hormônios tireoidianos em até 95 por cento dos casos. Assim, eles podem se mostrar úteis em casos de insucesso da cirurgia ou como terapia primária de casos selecionados. Ocasonalmente, agonistas dopaminérgicos (DA), sobretudo a cabergolina, também podem ser eficazes. Em contraste, DA e SRIFa raramente induzem uma significante reduçäo das dimensöes dos ACNFs. Por isso, em pacientes com tais tumores, essas drogas devem ser principlamente consideradas diante de contra-indicaçöes ou limitaçöes clínicas para a cirurgia ou quando a cirurgia e a radioterapia tenham sido mal-sucedidas.