Las Rho GTPasas son una familia de proteínas que actúan como interruptores moleculares en diversas vías de señalización coordinando la regulación de distintos procesos celulares. La desregulación de dichas proteínas se vincula con transformación maligna y progresión tumoral en distintos tipos de cáncer. Por estos motivos, en los últimos años las Rho GTPasas fueron postuladas como blancos moleculares interesantes. En este trabajo describimos las distintas estrategias estudiadas utilizando a las Rho GTPasas como blanco y su grado de avance, mostrando una estrategia novedosa para el tratamiento del cáncer.