O câncer de próstata é no mundo e no Brasil. Alguns pacientes são diagnosticados em fase avançada um problema de saúde pública com alta prevalência ou progridem para tal após o tratamento inicial. Na fase do câncer de próstata metastático castração resistente (CPMCR), o emprego do acetato de abiraterona (AA) e enzalutamida (ENZ) surgem como alternativas de tratamento. O objetivo da tese foi sintetizar as evidências científicas disponíveis, através de uma revisão sistemática (RS), sobre a segurança e eficácia do AA e ENZ empregados em homens com CPMCR antes e após a quimioterapia. Procurou-se também avaliar os mesmos atributos das tecnologias em idosos com idade ≥ 75 anos e pacientes com metástase visceral. Foram pesquisadas cinco bases de dados bibliográficas eletrônicas — Medline, Embase, Lilacs, Scopus, Web of Science — e duas bases de registros de ensaios clínicos - CENTRAL e ClinicalTrials. Foram utilizados descritores do Medical Subject Headings (MeSH) e termos livres correspondentes ao problema de saúde e às tecnologias de interesse, combinados com uso dos operadores booleanos AND e OR, sem restrição inicial de idioma. Foram incluídos artigos no período de janeiro de 2006 a dezembro de 2018. Todas as etapas da RS foram realizadas por dois revisores independentes. A qualidade metodológica foi avaliada utilizando-se a ferramenta da Colaboração Cochrane. Foram identificadas 9.465 referências, sendo que apenas 29 artigos seguiram para fase de análise dos textos completos. Na segunda fase, apenas 12 estudos foram incluídos, com seis correspondentes a ensaios clínicos fase III originais, quatro contemplando o uso da AA (dois utilizando AA antes da QT e outros dois após-QT) e dois com utilização de ENZ (um antes da QT e um após a QT). Outros seis estudos trataram da análise de subgrupos, idade > 75 anos e com presença de metástase visceral. A sobrevida global e o tempo livre de progressão radiológica mostraram resultados favoráveis ao uso de AA e ENZ, inclusive em indivíduos na faixa etária com mais de 75 anos e com presença de metástase visceral com ganho de sobrevida de aproximadamente quatro meses. Os medicamentos evidenciaram baixas taxas de eventos adversos de graus moderados e graves, não havendo diferença estatística em relação ao uso do placebo em relação a eventos adversos grau V (entre 3,5 e 3,7%), e na taxa de descontinuidade do tratamento, ao redor de 6 a 8%. Ambos os medicamentos AA e ENZ evidenciaram benefícios similares. A despeito dos resultados favoráveis, estes apoiam-se em poucos ECCR fase III, o que deve ser levado em conta em decisões de eventual incorporação ao Sistema Único de Saúde