O receptor do ácido γ-aminobutírico do tipo A (GABAA) é o receptor de ação rápida mais amplamente distribuído no sistema nervoso central (SNC) dos mamíferos. Os receptores GABAA são canais iônicos pentaméricos transmembranares e apresentam alta heterogeneidadede entre suas subunidades. Quando estes receptores são ativados pelo neurotransmissor GABA, permitem a passagem de íons cloreto para dentro dos neurônios, resultando em uma hiperpolarização destas células, as tornando menos reativas a neurotransmissores excitatórios. Os receptores GABAA são alvos de vários grupos farmacológicos com propriedades anestésicas e sedativas. A ativação destes receptores pode ser modulada por diferentes grupos de compostos, incluindo os benzodiazepínicos (BZDs), que se tornaram o grupo farmacológico prescrito mais consumido no mundo, sendo indicados no tratamento de ansiedade, insônia, relaxamento muscular e epilepsia. Apesar de serem indicados no tratamento em diversas manifestações clínicas, podem apresentar efeitos adversos, como comprometimento da memória, síndrome de descontinuação, além da sua ineficiência no tratamento em alguns casos de epilepsia. Nesse contexto, é importante identificar e desenvolver novos compostos que apresentem as mesmas características e eficiência dos BZDs clássicos, porém minimizando seus efeitos adversos.