O agrotóxico malathion vem sendo amplamente utilizado no mundo em programas de controle de arboviroses e em 2015 foi classificado pela Agência Internacional para Pesquisas em Câncer (IARC) como provável agente carcinogênico para seres humanos. Este trabalho objetivou a sistematização das evidências dos efeitos carcinogênicos e mutagênicos associados à exposição do malathion e seus análogos, malaoxon e isomalathion. A busca foi realizada nas bases de dados TOXLINE, PUBMED e SCOPUS por artigos originais publicados de 1983 a 2015. Do total de 273 artigos elegíveis, foram selecionados 73. Os resultados dos estudos in vitro e in vivo evidenciaram danos genéticos e cromossômicos provocados pelo malathion; os estudos epidemiológicos evidenciaram associações significativamente positivas para cânceres de tireóide, de mama, e ovariano em mulheres na menopausa. Estas evidências do efeito carcinogênico do malathion devem ser considerados diante de sua utilização em programas de controle de arboviroses.