Faz revisäo da literatura médica sobre o uso do monitoramento terapêutico de fármacos administrados no tratamento da tuberculose com ênfase na utilizaçäo da técnica de cromatografia líquida de alta efeiciência. A Organizaçäo Mundial de Saúde (OMS) estima que 1,7 bilhäo de indivíduos estejam infectados com o Mycobacterium tuberculosis. No período de 1990 ao ano 2000, estima-se 90 milhöes de novos casos de tuberculose no mundo. Trinta milhöes de indivíduos podem morrer com tuberculose nesta década, se os programas de controle näo forem implementados, principalmente nas regiöes mais atingidas pela doença. Vários regimes terapêuticos foram testados, durante as décadas de 50 e 70, em diferentes regiöes do mundo; o ensaio clínico controlado randomizado foi usado no desenvolvimento da quimioterapia eficaz. O último estágio de desenvolvimento da moderna quimioterapia foi a introduçäo do regime de curta duraçäo. Isonizida, rifampicina, pirazinamida, etionamida, estreptomicina, ácido para-aminossalicílco, ciclosserina, etambutol e capreomicina säo os únicos fármacos aprovados pelo FDA (U.S. Food and Drug Administration) para o tratamento da tuberculose. O monitoramento terapêutico de fármacos (MTF) é o processo de ajuste de doses do fármaco baseado nos dados de concentraçäo sérica; permite ao médico quantificar as relaçöes entre as doses do fármaco, as concentraçöes séricas, e as respostas terapêuticas nos pacientes, também ao médico evitar concentraçöes relacionadas aos efeitos tóxicos dos fármacos. O uso do MTF com tuberculostáticos permite melhor controle de tratamento, particularmente em pacientes com tuberculose multidroga resistente, e naqueles com outros agravos, como estágio terminal de doença renal, ou acometidos pels Síndrome dda Imunodeficiência Adquirida (SIDA). O método utilizado na determinaçäo quantitativa de fármacos e seus metabólitos em amostras biológicas deve ser validado (precisäo, exatidäo, especificidade, limite de detecçäo, limite de quantificaçäo/identificaçäo, linearidade, reprodutividade, repetitividade e robustez). combinando ensaios específicos e sensíveis, coleta cuidadosa de amostras e experiência clínica, pode-se promover o controle e a otimizaçäo da terapia com tuberculostáticos